Antabuksesta

[jblgti1200]

Eli tuossa kerran pähkäiltiin tuosta antabus-tableteista kun kaverilla on sellainen päällä niin entä jos silti ratkeaa?
tuleeko sairaalareissu,vai selviääkö sydämmentykytyksillä ja punotuksella?
onko kellään varmaa tietoa ko.asiasta?

Ei sillä että tässä pähkäilyssä olisi mitään järkeä mutta kun mietityttää ja täältä on aina muihinkin outoihin kysymyksiin löytynyt vastaukset.

Kiitos jo etukäteen.

[JuHem]

Alkoi itseäkin kiinnostaa (vaikka en antabus-kuurilla olekaan) ja nopealla haulla löytyi pari tietoiskua:
http://fi.wikipedia.org/wiki/Antabus
http://www.terveysportti.fi/terveyskirj ... i=far00055

Sen verran epämiellyttävältä vaikuttaa, että en ainakaan itse lähtisi kokeilemaan kuinka käy...

[Saabisti -77]

Riskinä delirium eli kansan kielellä "juoppo hulluus" Sairaala reissu mahd. tiedossa jos kuurin aikana ratkee ryyppy päälle. Tietty ilman antabuskuuriakin delirium mahdollinen jos tenuttaa viikon pari putkeen ja lopettaa ryyppäämisen laakista. Delirium voi hoitamattomana olla hengenvaarallinen tila, ei leikin asia. Alalla työskentelevänä voin sanoo et voi helevetti mikä "tauti"

[Conevillage]

Joskus nuorempana kun vielä jaksoi harrastaa uintia, oli eräällä seurakaverilla ryyppyvaihe päällä ja tämän äiti puuttui asiaan "ankan kusella", kuten kaverini ainetta kutsui. Olipa kerran perjantaina sitten lähtenyt rilluttelemaan aineesta huolimatta ja lauantaina kisoissa jälki oli sen mukaista

[tomaatti]

Varmaa tietoa on.Käytin itse antabusta vuosi-pari sitten.Tuli sitten välistä kuitenkin otettua..Erittäin ankaraa punotusta,niska tulikuuma,silmiinki särki ja sydän pompotti vietävästi.Pirun ahdistunut olo ja tuntui ettei oikein saa henkeä.
Sanoisin että aika paljon riippuu tyypistä miten käy.Ja voin lisätä että itse pystyin kuitenkin humalan ottamaan,kyllä ne oireet helpottuvat mitä enemmän humalassa on.

Enää en antabusta käytä ja oluenkin kanssa olen päässyt sinuiksi.Eli voin lopettaa yhdenkin illan jälkeen-ei jää putki päälle.

[dq]

Alalla työskentelevänä voin sanoo et voi helevetti mikä "tauti"

..ditto. En itse kyllä ole antabus+alko=delirium -tapaukseen törmännyt, mutta hyvinkin mahdollista.

Antabuksen aiheuttamat oireet alkavat melko välittömästi alkon nauttimisen jälkeen, mutta siltikin saattaa olla hyvinkin vaarallista kokeilla tätä asiaa itsellään, ei missään nimessä tiukkaa viinaa isona annoksena alkuun jos on kuuri päällä. Saattaa käydä pumpulle liian haasteelliseksi.

Katkolle pitäisi hakeutua, jos ei pysty juomatta olemaan kuurista riippumatta.

[Jusau]

...

[AnttiR]

Entsyymi mikä pilkoo alkoholin on hydrodigenaasi-2. Sitä on normaalisti miehillä enemmän kuin naisilla . Jostain syystä itämaalaisilla esim.japanilaisilla on entsyymiä vähemmän. Ts alkoholin sietokyky on huono.
Antabus estää ko entsyymin toimintaa ja saa aikaan krapulan oireet alkoholia käytettäessä. Krapulan oireet ja sietokyky ovat yksilöllisiä. Joku voi juoda antabuksesta huolimatta, toinen lähtee sairaalaan.

[Saabisti -77]

[Ja tuo delirium-uhka jaksaa huvittaa. Juoppohulluus (toivottasti) (iskee vanhoille alkkiksille) Teekkarinretkuna juotiin vaikka wappuna min. viikko, yleensä aina 2 viikkoa, eipä silloin kukaan höpöksi tullut.[/quote]

Ihmiset on yksilöitä, joku kestää viinaa joku ei

[Hallu]

Jätetään henkilökohtaisuudet pois tai häviää koko keskustelu.

[Petter]

Tuossa on mitä Farmaca fennicassa lukee antabuksesta:

ANTABUS (Rec) Merkkien selitykset
Actavis Oy
Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Disulfiraami 200 mg


Lääkemuoto

Poretabletti


KLIINISET TIEDOT
Käyttöaiheet

Alkoholismi (liikakäyttö, addiktio, krooninen alkoholismi). Antabus valmistetta käytetään hoitoon hakeutuvien alkoholistien tukiterapiana muiden hoitomuotojen ohella.


Annostus ja antotapa

Poretabletin annetaan hajota puoleen lasilliseen vettä (noin 100 ml) juuri ennen käyttöä. Sekoitetaan ja nautitaan välittömästi. Aloitushoito: 800 mg/vrk 2-3 vuorokauden ajan. Ylläpitohoitoon 100-200 mg/vrk tai 400-800 mg kahdesti viikossa. Hoidon onnistumisen kannalta suositellaan tablettien ottamista heti aamulla.


Vasta-aiheet

Kompensoimaton sydänsairaus, manifesti psykoosi, vaikea orgaaninen aivovaurio, raskauden ensimmäinen kolmannes (ks. Raskaus ja imetys). Äskettäinen alkoholin nauttiminen. Yliherkkyys disulfiraamille tai tabletin muille ainesosille.


Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Valmisteen antaminen salaa potilaalle on kielletty. Koska jo hyvin vähäisetkin alkoholimäärät Antabus poretabletin ottamisen jälkeen saattavat aiheuttaa antabusreaktion, potilasta tulee neuvoa välttämään alkoholia sisältävien ruokien, lääkeaineiden, partavesien jne. käyttöä hoidon aikana. Tällöin disulfiraamin pitkä vaikutusaika (jopa 2 viikkoa hoidon lopettamisen jälkeen) tulee ottaa huomioon. Antabus-reaktion oireita ovat verenpaineen lasku, punoitus kasvoilla, vartalolla ja joskus raajoissakin, pahoinvointi, hikoilu sekä tihentynyt tai hidastunut syke. Pahimmassa tapauksessa voi kehittyä normovoleeminen sokki tai ruokatorven vaurioita oksentelun takia. Maksakirroosissa aktiivisen metaboliitin muodostuminen voi alentua ja alkoholi/antabus-reaktio voi heikentyä tai puuttua.

Varovaisuutta on noudatettava maksa-, munuais- ja hengitystiesairauksissa sekä diabetes mellitus- ja epilepsiapotilailla.

Haittavaikutusten välttämiseksi potilaan maksaentsyymit (transaminaasit ja S-GT) sekä bilirubiiniarvot tulisi määrittää ennen lääkehoidon aloitusta ja kahden viikon välein seuraavien kahden kuukauden aikana lääkehoidon aloittamisen jälkeen ja sitten 3-6 kuukauden välein. Mikäli maksaentsyymien tai bilirubiinin määrä veressä suurenee tai potilaalle ilmaantuu keltaisuutta, ruokahaluttomuutta, pahoinvointia, oksentelua, lämpöilyä, päänsärkyä tai ihottumaa, on lääkkeen käyttö lopetettava.


Yhteisvaikutukset

Antabus estää maksan sytokromi P450 2E1-entsyymiä. Lisäksi Antabus saattaa estää muita sytokromi P450 muotoja, jotka osallistuvat lääkkeiden metaboliaan.

Antabus voimistaa antikoagulaatiovaikutusta ja lisää varfariinin ja trisyklisten depressiolääkkeiden pitoisuutta plasmassa. Se estää useiden lääkeaineiden metaboliaa nostaen siten mm. fenytoiinin, teofylliinin ja bentsodiatsepiinien konsentraatiota plasmassa. Metronidatsolin ja disulfiraamin samanaikainen käyttö saattaa aiheuttaa sekavuustiloja. Samanaikainen käyttö isoniatsidin kanssa voi aiheuttaa merkittäviä keskushermostovaikutuksia.


Raskaus ja imetys

Koska disulfiraamin ei ole osoitettu olevan täysin turvallinen raskauden aikana, sen käyttöä ei suositella raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana. Kuitenkin disulfiraamin aiheuttama sikiövaurioriski on huomattavasti pienempi kuin raskauden aikaisen alkoholin liikakäytön aiheuttama. Disulfiraamin erittymistä äidinmaitoon ei ole selvitetty yksityiskohtaisesti, joten sen käyttöä imetyksen aikana ei suositella.


Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Yleensä ei vaikutusta. Vain, jos keskushermoston haittavaikutuksia (mm. väsymystä) ilmenee.


Haittavaikutukset

Psyykkiset haitat.

Hyvin harvinaiset (<1/10 000), mukaan lukien yksittäiset raportit: skitsofreenistyyppiset psykoosin tasoiset mielenterveyshäiriöt sekä akuutti orgaaninen aivosyndrooma.

Hermosto.

Harvinaiset (>1/10 000, <1/1000): vapina. Pitkäaikaiskäyttö suurilla disulfiraamiannoksilla saattaa aiheuttaa polyneuropatiaa.

Hyvin harvinaiset (<1/10 000), mukaan lukien yksittäiset raportit: optinen neuriitti, etenkin suurtupakoitsijoilla.

Ruoansulatuselimistö.

Yleiset (>1/100, <1/10): ripuli, pahoinvointi, vatsakivut.

Maksa ja sappi.

Yleiset (>1/100, <1/10): maksaentsyymiarvojen suureneminen (transaminaasit, S-GT), ikterus.

Hyvin harvinaiset (<1/10 000), mukaan lukien yksittäiset raportit: vakavat toksiset maksavauriot. Maksavaikutukset eivät ole annoksesta riippuvaisia ja ne ilmenevät tavallisesti kahden kuukauden aikana lääkityksen aloittamisesta (ks. myös kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Iho ja ihonalainen kudos.

Melko harvinaiset (>1/1000, <1/100): aknetyyppinen ihottuma ja yliherkkyysreaktiot.

Sukupuolielimet ja rinnat.

Hyvin harvinaiset (<1/10 000), mukaan lukien yksittäiset raportit: seksuaalitoiminnan häiriöt.

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat.

Yleiset (>1/100, <1/10): Uneliaisuus, väsymys, päänsärky, pahanhajuinen hengitys, makuaistin häiriöt.


Yliannostus

Lapsilla ja aikuisilla yli 3 gramman kerta-annokset voivat aiheuttaa yliannostuksen oireita kuten väsymystä, letargiaa ja pahoinvointia. Disulfiraamin pitkävaikutteisuudesta johtuen voivat vakavat, palautumattomat yliannostuksen oireet ilmetä vasta useiden päivien tai jopa viikkojen jälkeen yliannostuksesta. Tälläisiä oireita ovat mm. ataksia, koordinaatiovaikeudet, kangerteleva puhe sekä älyllisten toimintojen heikentyminen. Disulfiraamille ei ole vasta-lääkettä. Yliannostus saattaa johtaa kuolemaan, annokset jotka ylittävät 0,3 g/kg lapsilla ja aikuisilla 0,5 g/kg.

Hoito: symptomaattinen.

Antabus-reaktion hoito: potilas Trendelenburgin asentoon, muuten symptomaattinen hoito. Reaktion lieventämiseksi voidaan antaa laskimoon propranololia (0,1 mg/kg) tai alkoholidehydrogenaasia estävää 4-metyylipyratsolia (7 mg/kg).


FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
Farmakodynamiikka

Antabus vaikuttaa etanolin metaboloitumiseen estämällä aldehydidehydrogenaasia ja siten alkoholiaineenvaihdunnassa syntyvän asetaldehydin edelleen hapettumista. Tämän seurauksena elimistöön kertyy asetaldehydiä, joka aiheuttaa Antabus-reaktion. Disulfiraami estää myös dopamiini-β-hydroksylaasin toimintaa vähentäen näin noradrenaliinin muodostumista.


Farmakokinetiikka

Disulfiraami on ns. prodrug, sen aktiivinen metaboliitti on dietyylikarbamiinihapon metyyliesteri. Disulfiraami imeytyy nopeasti ja miltei täydellisesti (n. 80 %) ruoansulatuskanavasta. Disulfiraami metaboloituu nopeasti gi-kanavassa tai porttilaskimossa dietyyliditiokarbamaatiksi, joka osittain poistuu hengityksen mukana hiilidisulfidina ja osittain metaboloituu maksassa metyyliditiokarbamaatiksi. Tämä metaboloituu edelleen aktiiviseksi dietyylikarbamiinihapon metyyliesteriksi. Metaboliitit poistuvat elimistöstä pääasiassa virtsan mukana. Aktiivinen metaboliitti saavuttaa huippupitoisuuden plasmassa noin 4 tunnissa, tosin aldehydidehydrogenaasin eston maksimaalivaikutus saavutetaan vasta noin kolmen hoitopäivän jälkeen. Vaikutus kestää hoidon loputtua 1-2 viikkoa.


Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Ei tietoa.


FARMASEUTTISET TIEDOT
Apuaineet

Maissitärkkelys, povidoni, viinihappo, natriumvetykarbonaatti, talkki, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa.


Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.


Kestoaika

5 vuotta.


Säilytys

Säilytä alle 30 °C.


Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

100 tablettia; HDPE-muovipurkki.

Tabletti on valkoinen, litteä, jakourallinen ja siinä on koodi CDC, ø 11 mm.


Käyttö- ja käsittelyohjeet

Tabletin annetaan hajota veteen juuri ennen käyttöä. Antabus poretabletit muodostavat veden kanssa neutraalin makuisen suspension. Sekoitetaan ja nautitaan välittömästi.


ATC-koodi

N07BB01